Таксол

Таксол
Действующее вещество›› Паклитаксел* (Paclitaxel*)Латинское названиеTaxolАТХ:›› L01CD01 ПаклитакселФармакологическая группа: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
›› C46 Саркома Капоши
›› C50 Злокачественные новообразования молочной железы
›› C56 Злокачественное новообразование яичника
Состав и форма выпускаКонцентрат приготовления раствора инфузий1 млпаклитаксел6 мгмакрогола глицерилрицинолеат (Кремафор EL); этанол; азот 
во флаконах по 30 мг или 100 мг; в коробке 1 флакон.Описание лекарственной формыПрозрачный бесцветный или слегка желтоватый неводный вязкий раствор. Перед в/в введением препарат разбавляется соответствующим раствором парентерального применения.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоопухолевое.ФармакокинетикаКонцентрация паклитаксела в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.
Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузии препарата в дозах 135 и 175 мг/м2 на протяжении 3 и 24 ч. При инфузии в течение 3 ч фармакокинетика с повышением дозы приобретала нелинейный характер. При увеличении дозы на 30% (от 135 до 175 мг/м2 ) Сmax и AUC0-∞ повышались на 75 и 81% соответственно.
При множественных курсах лечения не было получено указаний на кумуляцию паклитаксела.
Исследования in vitro показывают, что 89–98% препарата находится в связанном состоянии. Циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками.
Метаболизм у человека не исследован до конца. От 1,3 до 12,6% введенной дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет 3–52,7 ч. Основными продуктами метаболизма являются гидроксилированные метаболиты. Возможно, основным механизмом метаболизма является биотрансформация в печени и выделение с желчью. Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм паклитаксела в организме после трехчасовой инфузии формально не исследовалось. Фармакокинетические параметры, полученные у одного больного, свидетельствуют о том, что диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма.ФармакодинамикаСтимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует микротрубочки за счет подавления деполимеризации, что нарушает нормальный процесс динамической реорганизации сети микротрубочек, который важен клеточных функций на этапе митоза и интерфазы клеточного цикла. Индуцирует образование аномальных скоплений или «связок» микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных «звезд» микротрубочек во время митоза.ПоказанияРак яичников: терапия 1-й линии (в комбинации с цисплатином) у больных с распространенным метастатическим процессом или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии и терапия 2-й линии у больных с распространенным метастатическим раком яичников после стандартной терапии, не давшей положительного результата.
Рак молочной железы: адъювантная терапия у больных с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения;
терапия 1-й линии метастатического рака и при прогрессировании заболевания после адъювантной терапии с применением препаратов антрациклинового ряда; терапия 2-й линии при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии с применением противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда.
Немелкоклеточный рак легкого: терапия 1-й линии в комбинации с цисплатином или в монотерапии лечения больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии с возможностью излечения.
Саркома Капоши у больных СПИДом: терапия 2-й линии.ПротивопоказанияТяжелые реакции гиперчувствительности на паклитаксел или любой другой компонент, входящий в состав препарата, особенно полиоксиэтилированное касторовое масло; при беременности и в период кормления грудью, у больных с солидными опухолями при исходном содержании нейтрофилов менее 1500/мм3, а также у больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, при исходном (или зарегистрированном в процессе лечения) содержании нейтрофилов менее 1000/мм3.Побочные действияПри использовании комбинации Таксола с препаратами платины не было отмечено каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата по сравнению с его применением в виде монотерапии.
Со стороны костно-мозгового кроветворения: подавление функции костного мозга было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу Таксола.
Нейтропения, зависящая в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности инфузии, наблюдается у 90% больных. Выраженная нейтропения (менее

Похожие статьи: