Ровамицин

Ровамицин
Действующее вещество›› Спирамицин* (Spiramycin*)Латинское названиеRovamycineАТХ:›› J01FA02 СпирамицинФармакологическая группа: Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› A39.0 Менингококковый менингит
›› A46 Рожа
›› B58 Токсоплазмоз
›› J01 Острый синусит
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя
›› J42 Хронический бронхит неуточненный
›› K05.2 Острый пародонтит
›› L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
›› L01 Импетиго
›› L08.0 Пиодермия
›› L08.1 Эритразма
›› L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
›› M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
›› M79.0 Ревматизм неуточненный
›› M86.9 Остеомиелит неуточненный
›› N49.9 Воспалительные болезни неуточненного мужского полового органа
›› N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.спирамицин1,5 млн МЕ 3 млн МЕвспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный; магния стеарат; крахмал прежелатинизированный; гидроксипропилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза); МКЦ в блистере 8 ( таблеток по 1,5 млн МЕ) и 5 шт. ( таблеток 3 млн МЕ); в коробке картонной 2 блистера.
Порошок лиофилизированный приготовления раствора внутривенного введения1 фл.спирамицин1,5 млн МЕв коробке 1 флакон.Описание лекарственной формыТаблетки с дозировкой 1,5 млн МЕ: двояковыпуклые круглые , покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «RPR 107».
Таблетки с дозировкой 3 млн МЕ: двояковыпуклые круглые , покрытые оболочкой, белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «ROVA 3».Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антибактериальное.ФармакокинетикаАбсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).
Распределение. После перорального приема спирамицина в дозе 6 млн ME Cmax в плазме составляет около 3,3 мкг/мл. После в/в введения в дозе 1,5 млн МЕ путем одночасовой инфузии Cmax в плазме составляет 2,3 мкг/мл. При введении 1,5 млн МЕ спирамицина каждые 8 ч равновесная концентрация достигается к концу второго дня (Cmax — около 3 мкг/мл и Cmin — около 0,5 мкг/мл).
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макробактериофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии. Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения — примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — 20–60 мкг/г, миндалинах — 20–80 мкг/г, инфицированных пазухах — 75–110 мкг/г, костях — 5–100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г. Связывание с белками плазмы — низкое (приблизительно 10%).
Биотрансформация. Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение. Выделяется главным образом с желчью (концентрации в 15–40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет (от введенной дозы): при приеме внутрь — около 10%; при в/в введении — около 14%. T1/2 после приема внутрь 3 млн ME спирамицина составляет приблизительно 8 ч; после в/в введения 1,5 млн МЕ спирамицина путем одночасовой инфузии — 5 ч. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.ФармакодинамикаАнтибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
- обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувствительными: стрептококки (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), чувствительные к метициллину и метициллин-резистентные стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacteriurn acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bactides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro и in vivo.), Bacillus cereus;
- умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. поле «Фармакокинетика»). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;
- устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми: метициллин-резистентные стафилококки, Entbacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia astides, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.ПоказанияТаблетки
инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, особенно лор-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит), нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита);
инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма);
инфекционные заболевания костей и суставов;
инфекционные заболевания половой системы (негонорейной природы);
профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется лечения менингококкового менингита, а рекомендуется профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации;
профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины;
токсоплазмоз, в т.ч. у беременных женщин.
Лиофилизированный порошок приготовления раствора внутривенного введения
острая пневмония;
обострение хронического бронхита;
инфекционно-аллергическая астма.ПротивопоказанияДля обеих лекарственных форм:
повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата;
использование у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за возможного возникновения острого гемолиза).
Для таблеток дополнительно
Детский возраст до 3-х лет — таблеток 1,5 млн МЕ и до 18 лет — таблеток 3 млн МЕ.
Для инъекционной формы
Дети и подростки до 18 лет ( данной лекарственной формы), у пациентов с риском удлинения интервала QT (врожденным и приобретенным), при комбинации с лекарственными препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade de pointes» (антиаритмические средства класса Iа — хинидин, гидрохинидин, дизопирамид; класса III — амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептик группы бензамидов (сультоприд), некоторые фенотиазиновые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид); галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в.
С осторожностью:
обструкция желчных протоков;
печеночная недостаточность.Применение при беременности и кормлении грудьюПри необходимости возможно применение Ровамицина во время беременности (у спирамицина не выявлено тератогенного действия). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (возможно проникновение спирамицина в грудное молоко).
Для таблеток дополнительно отмечается уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% — во II и с 65 до 44% — в III триместре.Побочные действияДля таблеток
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (

Похожие статьи: