Эпивир ТриТиСи

Эпивир ТриТиСи
Действующее вещество›› Ламивудин* (Lamivudine*)Латинское названиеEpivir 3TCАТХ:›› J05AF05 ЛамивудинФармакологическая группа: Средства лечения ВИЧ-инфекции
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.ламивудин150 мгвспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; опадрай 
во флаконах по 60 шт.; в коробке 1 флакон.
Раствор приема внутрь с запахом клубники или банана1 млламивудин10 мгвспомогательные вещества: сахароза; метил- и пропилпарагидроксибензоат; лимонная кислота (безводная); пропиленгликоль; натрия цитрат; вода очищенная; ароматические добавки со вкусом клубники и банана 
во флаконах пластиковых по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптором; в коробке 1 комплект.Описание лекарственной формыТаблетки, покрытые оболочкой, ромбовидной формы, белого цвета с гравировкой «GX CJ17» yна одной стороне.
Раствор, прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противовирусное. Проникает внутрь клетки, где фосфорилируется до активного метаболита ламивудин−5'-трифосфата, угнетающего обратную транскрипцию ВИЧ путем замыкания цепи вирусной ДНК, подавляет также активность РНК и ДНК-зависимой ДНК-полимеразы.ФармакокинетикаПосле перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме таблеток и перорального раствора составляет 86–87%. После перорального приема 2 мг/кг 2 раза в сутки Cmax — 1,5 ± 0,5 мкг/мл. Площадь под кривой (AUC) и Cmax возрастают пропорционально дозе в диапазоне 0,25–10 мг/кг. Значимого различия в системном действии эпивира после приема с пищей или натощак не обнаружено. Коэффициент кумуляции у взрослых с нормальной функцией почек через 15 дней перорального приема в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки составляет 1,5. Объем распределения при в/в введении составляет 1,3 ± 0,4 мл/кг (что свидетельствует о выходе из сосудистого русла). Объем распределения не зависит от дозы и не коррелирует с массой тела. Слабо связывается с белками плазмы крови (менее 36%). T1/2 — 5–7 ч. Через 12 ч после однократного приема с мочой выводится 5,2 ± 1,4% дозы в виде трансизомера сульфоксидного метаболита. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный Cl — 0,22 ± 0,06, общий Cl — 71 ± 16% л/ч/кг. У пациентов с нарушениями функции почек AUC, Cmax и T1/2 возрастают по мере понижения функции почек. У детей (от 4,8 мес до 16 лет), получавших дозу 8 мг/кг/сут, абсолютная биодоступность — 66 ± 26%; с возрастом системный Cl снижается. После перорального введения 1 мг/кг в сутки детям (от 4 мес до 14 лет) Cmax — 1,1 ± 0,6 мкг/мл, T1/2 — 2 ± 0,6 ч; средние значения AUC сопоставимы со взрослыми, получавшими 4 мг/кг в сутки.ФармакодинамикаВысокоэффективный, селективный ингибитор репликации ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к ретровиру.ПоказанияВИЧ-инфекция у взрослых и детей.ПротивопоказанияГиперчувствительность.Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (во избежание постнатальной передачи ВИЧ-инфекции).Побочные действияГоловная боль, слабость, утомляемость, лихорадка, озноб, головокружение, бессонница, депрессивные расстройства, нейропатия, тошнота, диарея, рвота, понижение аппетита, анорексия, диспепсия, боль или колики в животе, насморк, кашель, костно-мышечные боли, миалгия, артралгия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, повышение уровней АЛТ, АСТ, билирубина, амилазы, кожные высыпания; у детей — панкреатит, парестезии, периферические невропатии.ВзаимодействиеУвеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.ПередозировкаАнтидот неизвестен.Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи. Лечение должен проводить врач, имеющий опыт ведения пациентов с ВИЧ-инфекцией. Раствор приема внутрь предназначен детей и пациентов, которым трудно проглатывать . Взрослым и подросткам старше 12 лет — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг/сут однократно.
Детям младше 3 мес — данных недостаточно рекомендации дозировок в этой возрастной категории.
Детям от 3 мес до 12 лет — по 4 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 300 мг).
Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Похожие статьи: